来自芋螺毒液的灵感-动态性皱纹的解决新方案
芋螺毒液是由许多单一多肽组成的混合毒素,主要成分是一些对不同离子通道及神经受体高专一性的活性多肽化合物,称为芋螺毒素。
芋螺毒素最先开始是从热带海洋生物芋螺中分离出来的,成份相当复杂,各种毒素对不同生物种类以及神经系统的作用都具有很好的选择性。一般由13-29个氨基酸残基组成,并含有多个二硫键,这些二硫键在维持分子的整体构象和活性中起非常重要的作用。
根据不同芋螺毒素作用于生物体内的不同靶位的作用特点,目前研究热点的芋螺毒素主要有三种类型:
(1)α-芋螺毒素,专一性地作用于神经末端的乙酰胆碱受体;
(2)w-芋螺毒素,作用于神经末稍的钙离子通道;
(3)u-芋螺毒素,作用于钠离子通道,含有多对二硫键,化学结构新颖,高活性以及作用于靶位的高度选择性,成为神经科学和新药开发的研究热点。
作用于表情纹抑制的芋螺毒素基本描述
我们所使用的的ZPC-018S中的活性成分为u-芋螺毒素,根据氨基酸序列及二硫键特点属于u-conotoxin CnlllC芋螺毒素类型(一种22种氨基酸多肽,有3个二硫键)。
湃肽通过化学合成方法合成,并通过HPLC、MS等分析仪器检测确认活性成分的结构、分子量的一致,确认产品为u-conotoxin CnlllC芋螺毒素。
化学式: C92H139N35O28S6;CAS:936616-33-0;分 子 量:2375.7
INCI名:精氨酸/赖氨酸多肽(ARGININE/LYSINEPOLY PEPTIDE)
u-芋螺毒素对抗表情纹的作用机理
u-芋螺毒素通过目标性的阻断电压依赖型钠离子通道,特别针对肌肉的通道-Nav1.4的有效阻断,但保留肌肉5%神经肌肉电流传导,自然地让面部肌肉放松,去除皱纹阻断神经肌肉的电流传导进而瞬间淡化皱纹。
从现有研究结果来看,μ-芋螺毒素是高度折叠的活性多肽,高稳定性,目标性的针对肌肉达到放松的作用。作用于神经突触后,不影响神经系统的正常运作,保留肌肉5%神经肌肉电流传导,是自然地让面部肌肉放松,去除皱纹,非常安全。
u-芋螺毒素功效应用测试
μ-芋螺毒素是目标性的阻断电压依赖型钠离子通道,在超低浓度1.3nM既具有作用,显示其具有较高的反应活性。结合对其的实际临床功效应用研究,μ-芋螺毒素在成品当中理论应用浓度范围为21nM-4.2μM,优选范围为0.25μM-0.5μM,显示较好的抗皱功效。
我们所使用的的湃肽ZPC-018S中芋螺毒素的活性物含量为18μM,推荐添加量范围为1%-5%,结合实际应用,我们优选含有5%ZPC-018S的精华产品进行人体功效测试,2h即可改善皱纹高达27%,连续使用4周可改善皱纹高达33%。显示出了显著的抗皱功效。